凝胶骨架型控释制剂水化动力学合作研究取得进展

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时间:2013-07-24  来源:上海药物研究所文本大小:【 |  | 】  【打印

凝胶骨架片是最为常见的一类口服缓控释制剂,以羟丙甲纤维素(HPMC)凝胶骨架的应用最为广泛。凝胶骨架的水化动力学主要包括骨架的溶胀与溶蚀等过程,决定了制剂的释药特征。对于不同溶解性的药物,溶胀与溶蚀的贡献也不同,而凝胶骨架释药机制的现有研究多为经验数学模型,其水化过程中内部结构的动态变化规律尚不明晰。

中科院上海药物所张继稳课题组、上海应用物理所肖体乔课题组与英国Bradford大学Peter York教授合作,殷宪振、李海燕、和友等基于同步辐射显微CT技术(Synchrotron radiation X-ray computed microtomography,SR-μCT),在精确定量片芯、水化层的立体结构的基础上,定量研究了非洛地平HPMC凝胶骨架缓释片的水化动力学与释放的关系。该研究采用9-微米分辨率的SR-μCT,直接观测了释放过程中片剂的表面形态、内部结构及水化层的动态变化。结合三维重构计算,获得了凝胶骨架片片芯、水化层、溶蚀层相关的体积、表面积和比表面积等20多个立体参数,筛选出片芯面积、水化层面积、水化层比表面积等关键变量,评价了溶胀与溶蚀的相对重要性。该研究揭示了难溶性药物非洛地平HPMC亲水凝胶骨架片的释药机制以溶蚀为主,溶胀、扩散并存,为难溶性药物给药系统提供了新的研究方法,也为凝胶骨架缓释制剂的剂型设计提供了理论基础。

相关成果于7月16日发表在美国药学科学家协会(American Association of Pharmaceutical Scientists)刊物The AAPS Journal上。(药物所)

全文链接:http://link.springer.com/article/10.1208/s12248-013-9498-y

图:凝胶骨架型控释制剂药物释放过程中的水化动力学定量分析

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