上海药物研究所神经药理国际科学家工作站离子通道检测关键技术建设取得进展

副标题:

时间:2011-11-15  来源:上海药物研究所文本大小:【 |  | 】  【打印

近年来,国际上新药研发的投入虽在持续增大,但产出率却逐年下降,药物研发的压力和困难越来越大,提高效率、降低成本成为新药研发能否持续进行的关键。因此,医药企业、科研机构在进行新药研发时,在突出对高发疾病的重点防治需求的同时,更要关注早期成药性评价,即把部分原本放在研发后期进行的工作提前进行,尽可能实现“早期评价,早期淘汰”,加强早期成药性评估,将关口前移,提高进入后期研究的新药质量,以减少后期的失败率,降低新药研发成本。为此,上海药物所于2011年成立了神经药理国际科学家工作站,开展了hERG通道毒性评价,并建立了hERG活性检测平台,已成功为所内多个课题组提供了包括抗肿瘤新药德立替尼在内的数百个化合物检测。

药物hERG毒性评价是药物成药性早期评价的重要方面之一,也是药物心脏安全性评价的关键指标。针对hERG通道的毒性检测已成为新药研发的必需和先决的条件,是新药申报的必要资料。在先导化合物发现、候选药物确定等药物开发早期阶段检测hERG毒性可有效降低药物研发成本,提高成功率。国际科学家工作站建立的hERG活性检测平台包括两种关键技术,分别适用于药物研发不同阶段的hERG毒性检测。基于荧光的高通量筛选技术:该技术利用hERG通道对重金属铊离子的良好通透性,采用对铊敏感的荧光染料,结合自动化荧光检测系统,实现对hERG通道活性的筛选。此方法具有通量高、测试周期短的优点,适用于结构多样性化合物库检测及先导化合物发现阶段大量化合物hERG毒性的初筛。传统膜片钳技术: 通过特制的玻璃管吸附于细胞表面,形成高阻抗封接,可精确记录离子通道介导的电流的变化,被认为是研究离子通道的“金标准”。传统膜片钳技术是目前唯一被美国FDA承认的检测hERG毒性的实验手段,但其对操作人员的技术要求较高,通量低,特别适用于候选药物确定及新药申报阶段,在检测化合物数量较少时也可用于先导化合物发现阶段。

hERG毒性检测技术是药物所神经药理学研究国际科学工作站构建的众多离子通道检测技术之一,其成功建立将有力推动药物的早期评价和离子通道药物的研发。 (药物所)

 

相关附件
相关文档
上海药物所和法国施维雅(Servier)公司签订联合研发抗肿瘤新药协议
上海药物所活跃在上海世博会科技交流活动中
求索·糖尿病新药研究十年——精品讲坛第28讲开讲
中科院上海药物所GPCR结构与功能研究取得突破性进展
上海药物所抗乙肝病毒一类新药获SFDA批准进入临床研究
新型拓扑异构酶抑制剂研究取得新进展
“第一届SIMM-RMIT药物研发小型研讨会”在上海药物所召开
2011上海中药与天然药物国际大会圆满召开
基于四氢异喹啉骨架的药物结构优化取得新进展
药物所精品讲坛第26讲:回顾·传承与创新
药物所联合攻关药物设计方法发展取得重要突破
药物所甘勇组双阳离子型核壳脂质体纳米粒(DLCS-NP)研究取得进展
上海药物所召开第五届职工代表大会第四次会议
上海药物所召开2012年党员大会
上海药物所新型抗多药耐药菌药物研究取得重要成果
新型抗微管类抗癌药物的研究取得进展
上海药物所举行新任领导干部宣布大会
同济大学-中科院药物所合作发现抗哮喘老药新用途
上海药物所获得上海分院首届职工运动会广播体操冠军
上海药物所在分院首届职工运动会中取得佳绩
上海药物所2011年新春团拜会举行
药物所2009—2010年度创新文化建设暨文明单位创建考评工作进展顺利
上海药物所获“创先争优”优秀实践案例奖
超分子给药系统主客分子相互作用动力学表征方法研究取得进展
上海药物所纳米药物提高耐药肿瘤治疗效果取得重要进展
上海药物所举办勤政廉政教育专题报告
上海药物所举行2013年新春团拜会
上海药物所工会召开工会大组工作总结交流会
上海药物所召开2012年度领导干部民主生活会
上海药物所2012年新春团拜会举行
上海市市委组织部、市科技党委与上海药物所举行联组活动
中科院上海药物所党委获“全国先进基层党组织” 荣誉称号
中科院上海药物所召开庆祝建党90周年大会
“新光闪药,相伴同行”
——2010上海药物所迎新生庆国庆联欢晚会
上海药物所召开庆祝建党91周年暨党员集体政治生日大会
通过纳米载体调控细胞内药物释放降低肿瘤耐药取得重要进展
上海药物所妇委组织六一儿童节系列活动
上海药物所妇委组织“童心贺所庆科普游园”活动
药物所蒙凌华研究员获第七届“上海市巾帼创新奖”
上海药物所召开党委会
上海药物所抗微观蛋白聚集研究取得进展
新型抗缺血性脑中风药物研究取得进展
上海药物所举办月满中秋“经典游戏、快乐瞬间”系列活动
Cell:一种新组蛋白表观遗传修饰的发现
上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展
上海药物所靶向c-Met抗肿瘤小分子抑制剂研究取得进展
上海药物所离子通道结构功能研究与药物设计取得进展
上海药物所召开建党92周年庆祝大会
上海药物所和加拿大渥太华大学组建转化医学组学研究联合实验室
药物所蒋华良组ErbB4激活机制研究取得进展
上海市科技系统党务公开工作试点单位总结汇报会在上海药物所举行
天然产物牛蒡子苷元有效改善阿尔茨海默病小鼠记忆损伤
凝胶骨架型控释制剂水化动力学合作研究取得进展
药物所叶酸受体结构与功能研究进展在Nature上发表
上海药物所妇委举办“绿先生”的绿派对亲子活动
上海药物所离子通道活性化合物筛选平台建设取得进展
同济大学-中科院药物所联合发现自身免疫病相关新药物作用靶点
GLN基因,一个潜在的遗传毒性生物标志物的发现
上海药物所举行党员集体政治生日暨“党员讲坛”活动
上海药物所召开“巾帼添风采,美丽永相伴”妇女节纪念大会
上海药物所环状酮亚胺的催化不对称芳基化研究取得进展
药物所发现表皮葡萄球菌感受氧化胁迫的重要功能基因
药物所研究人员发现吗啡戒断负性情绪消退学习的表观遗传机制
上海药物所迎接建党90周年之党员讲坛活动举行
2014 中国科学院上海生命科学研究院 版权所有
地址:上海岳阳路320号 邮编:200031 电话:86-21-54920000 传真:86-21-54920078
电子信箱:webmaster@sibs.ac.cn