新型抗微管类抗癌药物的研究取得进展

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时间:2011-09-06  来源:上海药物研究所文本大小:【 |  | 】  【打印

抗微管类药物是治疗乳腺癌、卵巢癌等肿瘤的最有效的药物之一。但抗微管类药物存在毒副作用大、易产生耐药等问题,因此,迫切需要寻找新型、高效、低毒的抗微管药物。

中科院上海药物所楼丽广课题组和胡有洪课题组合作,在以前研究成果的基础上,通过进一步结构优化,发现了一系列新的抗微管多取代嘧啶衍生物。该类化合物结合于微管的秋水仙碱位点,抑制微管聚合,阻滞细胞周期于G2/M期,并显著抑制多种体外培养肿瘤细胞的增殖。这一研究结果为开发具有我国自主知识产权抗肿瘤药物提供了一类有潜力的药物先导物。

该项目得到了国家重大新药创制专项课题、国家自然科学基金项目的支持。研究成果4月11日发表在《Journal of Medicinal Chemistry》 (2011, 54:3200-3205)上。(药物所)

文章链接:http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm101388d

上图:代表化合物结构

下图:代表化合物抗微管和抗人肿瘤细胞增殖活性

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