上海药物所与有机所合作发现减肥植物有效成分及机制

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时间:2014-09-23  来源:上海药物研究所文本大小:【 |  | 】  【打印

  中科院上海药物所谢欣课题组与上海有机所俞飚课题组合作,发现了减肥植物蝴蝶亚仙人掌(Hoodia gordonii)的有效成份及减肥机制。研究论文于2014922日在线发表在《美国科学院院刊》Proceedings of the National Academy of Sciencesof the United States of America上。  

  蝴蝶亚是一类生长在南非高温乾燥的喀拉哈利沙漠(Kalahari Deseret)地区的类似仙人掌的植物,当地土著在漫长的狩猎行动中吃这类植物以抑制食欲。有文献报道该植物中的一个化合物P57是其抑制食欲的主要活性成分,但其作用机制并不清楚。天然资源的有限及知识产权的争端使许多国际大公司放弃了对蝴蝶亚的开发。  

  研究团队通过大量化合物筛选发现一个提取自蝴蝶亚的化合物Gordonoside F,而不是原先报道的P57,可以特异性激活与代谢密切相关的G蛋白偶联受体GPR119Gordonoside F的成功全合成使研究人员可以在动物体内考察其活性。Gordonoside F通过激活GPR119刺激胰高血糖素样肽-1GLP-1)和胰岛素的分泌,并抑制小鼠食欲。  

  GPR119敲除小鼠中,其药效消失。更有意思的是,蝴蝶亚的粗提物也是部分通过激活GPR119来抑制食欲的。这类新型GPR119激动剂的发现为抗肥胖药物的开发奠定良好基础。  

  论文的第一作者为来自同济大学的联合培养研究生张书永同学(负责生物学部分研究)和上海有机所的马玉勇同学(负责化学部分研究)。本研究工作得到新药创制重大专项、国家自然科学基金、973及上海市科委项目的支持。(药物所)

  论文链接:http://www.pnas.org/content/early/2014/09/16/1324130111.full.pdf+html  

   

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